AKTUALNOŚCI

RODZAJE NARKOTYKÓW 

JAK ROZPOZNAĆ 

TESTY NARKOTYKOWE 

LECZENIE 

KONTAKT 

 

 

Wybierz narkotyk...
 

- marihuana
- amfetamina
- metaamfetamina
- kokaina
- heroina
- lsd
- extasy
- opium

 » Heroina - @narkotyki.org

 Heroina:

heroina

Heroina (diacetylomorfina, C21H23NO5) - organiczny związek chemiczny, półsyntetyczny opioid, acetylowa pochodna morfiny, po raz pierwszy zsyntetyzowana w 1874, wykazująca od niej około 3 - 5 krotnie silniejsze działanie przeciwbólowe w przypadku podania dożylnego, lecz krótsze. Heroina jest silnym agonistą receptora opioidowego μ, δ, κ, podobnie jak jej endogenny odpowiednik - endorfina. Dzięki grupom acetylowym heroina szybciej niż morfina przechodzi przez barierę krew-mózg. W mózgu jest enzymatycznie metabolizowana do aktywnych terapeutycznie metabolitów: 6-mono-acetylo-morfiny (6-MAM) i morfiny, stąd można spotkać się w stosunku do heroiny z określeniem proleku. Jest bardzo silnym środkiem narkotycznym, który powoduje euforię i błogą apatię. Prowadzi u stosujących ją osób do rozwinięcia się uzależnienia psychicznego i uzależnienia fizycznego. Może być stosowana dożylnie, do nosa w postaci tabaczki lub palona (wdychanie oparów podgrzewanej heroiny). Ostatnia droga podania do ustroju nazywa się chasing the dragon i jest popularna w krajach azjatyckich. W niektórych krajach (Wielkiej Brytanii, Szwajcarii i Holandii) farmaceutyczna postać heroiny jest stosowana w leczeniu osób silnie od niej uzależnionych i nie reagujących na zastępczą terapię metadonem. W Wielkiej Brytanii heroina (diamorfina) w postaci chlorowodorku, pod nazwą handlową DiagesilŽ, znajduje się w rejestrze dostępnych leków. Głównym wskazaniem do jej stosowania jest przewlekły ból u pacjentów będących w stanie agonalnym. W Polsce heroina nie jest stosowana w lecznictwie.


Historia:

Narkotyk został odkryty przez brytyjskiego chemika - C.R. Aldera Wrighta w 1874 roku. Alder Wright eksperymentował z morfiną łącząc ją z różnymi kwasami w laboratorium znajdującym się w Medycznej Szkole Szpitala St. Mary w Londynie. Podczas gotowania bezwodnego alkaloidu morfiny z bezwodnikiem octowym na piecyku, otrzymał po kilku godzinach najsilniejszą acetylową pochodną morfiny - diacetylomorfinę. Następnie związek wysłał do F.M. Pierce`a z Owens College w Manchesterze do analizy. Otrzymał taką odpowiedź:

"Dawki (...) były wstrzykiwane podskórnie młodym psom i królikom (...) z następującymi rezultatami (...) głęboka depresja, strach, senność po podaniu, wrażliwość oczu, rozszerzone źrenice, znaczny ślinotok u psów, i niewielka skłonność do wymiotów w kilku przypadkach, ale żadnych aktualnych tendencji do tego teraz. Oddychanie początkowo przyspieszone, później opóźnione, akcja serca spowolniona i nieregularna. Wyraźny brak kontroli nad odruchami mięśniowymi, oraz utrata władzy w miednicy i tylnych łapach, razem ze zmniejszeniem temperatury w odbytnicy o około 4 stopnie".


Heinrich Dreser, chemik i pracownik laboratorium farmakologicznego koncernu Bayer w Elberfeldzie,Butelka heroiny firmy Bayer zainteresował się substancją odkrytą przez angielskiego chemika. Zauważył, że diacetylomorfina jest dużo silniejsza od morfiny i dostrzegł w niej olbrzymi potencjał komercyjny, albowiem już od dawna poszukiwano środka, który mógłby zastąpić uzależniającą morfinę w leczeniu bólu oraz kaszlu w schorzeniach układu oddechowego, które wówczas gnębiły ludzkość, czyli w gruźlicy i zapaleniu płuc. Po raz pierwszy w laboratorium firmy Bayer zsyntetyzowano heroinę w 1897. Dokonał tego Felix Hoffmann - odkrywca Aspiryny oraz reakcji chemicznej pozwalającej produkować ją na skalę przemysłową, podwładny Dresera - w 14 dni po zsyntezowaniu kwasu acetylosalicylowego! Sam Dreser uparcie twierdził, że ten narkotyk była wynalazkiem firmy Bayer, a nie Aldera Wrighta. Dresser przetestował nową substancję na zwierzętach oraz współpracownikach i samym sobie. Wszyscy czuli się po jej zażyciu, jak to określili heroicznie (niem. heroisch), stąd wzięła też swój początek nazwa nadana substancji przez pracowników koncernu Bayer. Podczas kongresu dla lekarzy Dreser opisał heroinę jako 10x efektywniejszą w zwalczaniu kaszlu niż kodeina, a przy tym posiadającą zaledwie 1/10 jej działań ubocznych. Według Dresera ten narkotyk był: silniejszy od morfiny w zwalczaniu bólu, bezpieczna i nie powodowała uzależnień; krótko mówiąc "wonder drug". W listopadzie 1898 ów narkotyk został zarejestrowany jako lek i została entuzjastycznie przyjęta przez przedstawicieli świata medycyny. W 1900 roku pismo The Boston Medical and Surgical Journal napisał, że posiada wiele zalet w porównaniu do morfiny, nie działa nasennie i nie ma obaw o powstanie uzależnienia. Dresser opublikował liczne artykuły na temat heroiny w czasopismach medycznych, rozpoczęto przeprowadzanie badań naukowych nad możliwością zastosowania heroiny w leczeniu astmy, zapalenia oskrzeli i gruźlicy. Koncern rozesłał tysiące próbek, z etykietką przedstawiającą lwa i globus, do lekarzy w Europie i Stanach Zjednoczonych. W 1899 roczna produkcja heroiny przez firmę Bayer wynosiła 1 tonę. Lek był eksportowany do 23 krajów. Szczególnie popularna stała się w USA w syropach przeciwkaszlowych. Na rynku znajdowały się różne postacie leków z heroiną: pastylki, tabletki, rozpuszczalne sole oraz eliksiry. Coraz częściej zaczęły pojawiać się pierwsze głosy krytyczne. W 1902 francuscy i amerykańscy naukowcy zaczęli donosić o przypadkach uzależnienia - heroinizmu... Do szpitali w Nowym Jorku, Filadelfii i innych miast wschodniego wybrzeża USA zgłaszały się osoby uzależnione. Zanotowano również przypadki "rekreacyjnego stosowania heroiny". Te osoby często sprzedawały metalowe odpady jako surowce wtórne, aby pokryć koszty nielegalnego zakupu heroiny. W języku pojawiło się określenie junkies. W 1914 stosowanie heroiny nieprzepisanej przez lekarza zostało uznane w USA za sprzeczne z prawem. W 1919 sąd amerykański uznał przepisywanie przez lekarzy heroiny na receptę dla osób uzależnionych za nielegalne. Bayer zaprzestał produkcji heroiny w 1913. W 1920 Stany Zjednoczone w Dangerous Drugs Act zabroniły jakiejkolwiek produkcji i stosowania heroiny, nawet w celach medycznych. Niespełnienie oczekiwań pokładanych w heroinie skłoniło Heinricha Dresera do zainteresowania się odrzuconym projektem związanym z syntezą kwasu acetylosalicylowego. Dreser przetestował na sobie pochodną kwasu salicylowego i orzekł, że nadaje się wspaniale do leczenia reumatyzmu. W lutym 1899 Aspiryna Bayer została zarejestrowana, a zyski z jej sprzedaży szybko wypełniły lukę po heroinie. Heinrich Dreser - człowiek, który upowszechnił heroinę - dorobił się ogromnego majątku na Aspirynie już w 1914. Jego pierwsza żona zmarła, a ich małżeństwo było bezdzietne. Miał tylko kilku przyjaciół. Chodziły pogłoski, że był uzależniony od heroiny. Stan jego zdrowia szybko się pogarszał. Tuż przed śmiercią ponownie się ożenił. Zmarł w 1924 w wieku 64 lat. Jako przyczynę podano wylew krwi do mózgu.


Mechanizm działania:

Heroina i jej metabolity działają agonistycznie (pobudzająco) na receptory opioidowe mu, kappa i delta (μ, δ, κ), wywołując zniesienie czucia bólu, euforię, depresję ośrodkowego układu nerwowego, w tym ośrodka oddechowego oraz zwiotczenie mięśni. Depresyjne działanie heroiny na ośrodek oddechowy związane jest z osłabieniem reagowania na zmiany stężenia CO2 i niedotlenienie. Dzięki dwóm grupom acetylowym heroina wykazuje silne właściwości lipofilne, które sprawiają, że szybko przenika przez barierę krew-mózg (w ciągu 15 - 20 sekund), osiągając wysokie stężenie w ośrodkowym układzie nerwowym. Siła i czas działania heroiny zależą od drogi jej podania do organizmu. W przypadku iniekcji dożylnej efekt pojawia się po upływie 1 - 2 minut, osiągając szczyt po 10 minutach, a działanie przeciwbólowe utrzymuje się około 3 - 5 godzin. Uczucie euforii (rush, flash), które prawie natychmiast towarzyszy dożylnemu podaniu heroiny, trwa zaledwie jedną do kilku minut, po czym następuje okres sedacji, który trwa około godziny. Okres półtrwania heroiny wynosi 15 - 30 minut, według innych źródeł 1,3 - 7,8 min. W organizmie heroina ulega pod wpływem esteraz szybkiemu metabolizowaniu do 6-mono-acetylo-morfiny (6-MAM). Proces ten ma miejsce w wątrobie, mózgu, sercu i nerkach. Maksymalne stężenie 6-MAM jest mierzone już po upływie 0,7 - 2,7 min od dożylnego wstrzyknięcia heroiny. Temu silnie lipofilnemu metabolitowi heroiny, o dłuższym okresie półtrwania (do 54 minut), przypisuje się bardzo duże powinowactwo do receptora oraz odpowiedzialność za wszystkie natychmiastowe efekty heroiny. Następnie 6-MAM ulega przemianie do morfiny, która ma jeszcze dłuższy okres półtrwania, wynoszący 2 - 3 godzin. Maksymalne stężenie morfiny jako metabolitu jest osiągane po upływie 3,6 - 8 minut od podania heroiny. Powstała z heroiny morfina ulega w wątrobie związaniu z kwasem glukuronowym (głównie w pozycji 3 i w mniejszym stopniu w pozycji 6) i w postaci rozpuszczalnych glukuronianów (55%) zostaje wydalona przez nerki wraz z moczem, a tylko w małym stopniu z żółcią. W moczu obecna jest także wolna morfina (10%) oraz niewielka ilość 6-MAM (1,5%). 6-MAM jest metabolitem specyficznym jedynie dla heroiny, pozwalającym na odróżnienie jej od innych opioidów w badaniu moczu narkomanów. Obecność w moczu 6-MAM świadczy o stosowaniu heroiny lub 6-MAM przez pacjenta. 6-MAM można wykryć w moczu do 24 godzin po użyciu heroiny. Do innych metabolitów heroiny zidentyfikowanych w niewielkich ilościach w ludzkim moczu należą: glukuronian normorfiny, kodeina, dwuglukuronian morfiny i eterosiarczan morfiny. Normorfina powstaje poprzez N demetylację morfiny przy udziale cytochromu P450. Także sprzężenie morfiny z kwasem glukuronowym w pozycji 6 ma silne działanie przeciwbólowe, lecz z trudem przechodzi przez barierę krew-mózg. Można też spotkać się z poglądem, że sama heroina nie działa bezpośrednio na receptor opioidowy, lecz jest prekursorem morfiny, szybko przenikającym przez barierę krew-mózg, znacznie szybciej od morfiny. Dopiero morfina uwolniona w mózgu podczas metabolizowania heroiny odpowiadałaby za efekty działania w ośrodkowym układzie nerwowym. Heroina, w porównaniu do morfiny, charakteryzuje się szybszym i silniejszym działaniem farmakodynamicznym, ale cząsteczka heroiny wykazuje mniejsze powinowactwo do receptora opioidowego niż jej metabolity: 6-MAM, morfina i glukuronian morfiny (M6G). Również z tego powodu często uważa się, że heroina należy do grupy proleków i jej efekty działania są głownie konsekwencją działania metabolitów. W osoczu proces hydrolizowania heroiny do 6-MAM, a następnie do morfiny, przebiega bardzo szybko. Po podaniu dożylnym stężenie heroiny w osoczu bardzo szybko zmniejsza się i już po upływie około 10 - 40 minut staje się niemożliwe do laboratoryjnego oznaczenia. Heroina ulega całkowitemu zmetabolizowaniu, zanim ulegnie wydaleniu z organizmu w moczu są obecne jedynie jej metabolity.

Ogólne

W postaci czystej heroina jest białą, bezwonną substancją o gorzkim smaku i temperaturze topnienia 173 °C. Heroina zalicza się do depresantów. Heroinę otrzymuje się poprzez acetylację morfiny, którą z kolei wyodrębnia się z maku lekarskiego (Papaver somnifer) - z opium - mleczka makowego, bądź z suszonej słomy makowej (makówka + ok. 15 cm łodygi). Heroina na czarnym rynku występuje w 3 formach:

- brown sugar
- kompot - "polska heroina"
- czysta forma - proszek o kolorze białym, do lekko beżowego

Działanie fizjologiczne:

- zmniejszenie łaknienia
- przesunięcie (podwyższenie) granicy bólu
- osłabienie i potliwość
- obniżenie ciśnienia krwi oraz (w nieznacznym stopniu) temperatury ciała
- zaparcia i kłopoty z oddawaniem moczu
- impotencja
- zwężenie źrenic i osłabienie ich zdolności do reagowania na światło


Zastosowanie medyczne:

Ryzyko rozwinięcia uzależnienia w przypadku stosowania heroiny jest bardzo wysokie w porównaniu do innych pochodnych alkaloidów opium. Korzyści lecznicze wynikające z działania analgetycznego nie przewyższają korzyści innych, o wiele bezpieczniejszych związków z tej grupy terapeutycznej, np. fentanylu i jego pochodnych oraz soli morfiny. Z tych powodów heroina nie jest stosowana w lecznictwie. Wyjątek stanowią Wielka Brytania oraz stan Arizona w USA, gdzie jest zarejestrowana jako środek leczniczy o ściśle ograniczonych wskazaniach terapeutycznych.


Właściwości uzależniające:

Heroina jest substancją silnie uzależniającą. Uzależnienie od heroiny określa się mianem heroinizmu. Nawet pierwsza dawka może prowadzić do pojawienia się uzależnienia psychicznego, czyli niemożliwej do opanowania chęci ponownego zażycia, u osób predysponowanych. Uzależnienie psychiczne potęguje się wraz ze stosowaniem kolejnych dawek heroiny, szybko dochodzi również do wytworzenia w organizmie uzależnienia fizjologicznego. Szybkość i siła uzależnienia się jednostki od narkotyku, w tym heroiny, wydają się być w dużym stopniu zindywidualizowane i zależne od sytuacji życiowej (psychiczno-socjalnej) oraz przyczyny, która skłoniła daną osobę do sięgnięcia po narkotyk. Osoby znajdujące się w trudnej sytuacji uczuciowej, rodzinnej lub zawodowej, dla których narkotyk jest próbą ucieczki od rzeczywistości i zapomnienia przykrych doznań, uzależniają się szybciej. Uzależniona osoba stara się za wszelką cenę zdobyć narkotyk bez względu na obowiązujące normy moralne i prawne (use or die mentality). Odstawienie heroiny w przypadku uzależnienia fizycznego powoduje wystąpienie reakcji abstynencyjnej, która objawia się: wymiotami, drżeniem mięśni, biegunką, bólem kości porównywanym do "łamania", zapaścią i może nawet zakończyć się śmiercią. Heroinizm prowadzi do psychicznej i socjalnej degeneracji człowieka uzależnionego. Osoba uzależniona jest skupiona wyłącznie na zdobyciu heroiny, przestaje dbać o wygląd, higienę, zdrowie i inne sprawy wymagające poświęcenia czasu, koncentracji oraz bycia w stanie trzeźwości umysłowej.









 
Studio Reklamy